Die Entdeckung eines der wichtigsten Antibiotika verdanken wir dem Zufall: 1928 experimentierte der britische Bakteriologe Alexander Fleming mit verschiedenen Bakterienkulturen. Als er eines Tages nicht ganz so sauber arbeitete wie sonst, gerieten Schimmelpilze auf seine Kulturschalen. Verwundert beobachtete der Forscher, dass die Bakterien dadurch abstarben.
Es stellte sich heraus, dass der Schimmelpilz Penicillium notatum ein Antibiotikum produzierte, das wenige Jahre nach seiner Entdeckung als Wunderwaffe gegen bakterielle Infektionen beim Menschen gefeiert wurde: das Penicillin. Längst werden Antibiotika nicht mehr nur aus Pilzen oder anderen Mikroorganismen gewonnen. In modernen Labors stellen Forscher Naturstoffe synthetisch her oder verändern natürlich vorkommende Substanzen so, dass sie noch besser oder spezifischer wirken. Dabei existieren verschiedene Mechanismen, wie Antibiotika Bakterien den Garaus machen können.
Zum Teil verhindern sie den ordnungsgemäßen Aufbau der Zellwände der Erreger (zum Beispiel Penicillin) oder sie erhöhen die Durchlässigkeit der Zellmembranen gegenüber bestimmten Stoffen (zum Beispiel Streptomycin). In beiden Fällen sterben die Bakterien sofort (bakteriozide Wirkstoffe). Andere Antibiotika blockieren die Protein- oder die Erbmolekülsynthese in den Bakterienzellen (zum Beispiel Chloramphenicol oder Tetracycline). Mit diesem Defekt leben die Zellen zwar weiter, sie können sich aber nicht vermehren (bakteriostatische Wirkstoffe). Inzwischen wurde der genaue Wirkmechanismus von Chloramphenicol bis ins molekulare Detail aufgeklärt.
Durch unüberlegten, massenhaften Einsatz von Antibiotika haben die einst vielseitigen Medikamente allerdings ihre Schlagkraft gegen viele Infektionen verloren. Der Grund: Bei jedem Infekt gibt es Erreger, die gegen das verabreichte Antibiotikum resistent sind. Sobald diese Bakterien die Chance bekommen, ihren Wachstumsvorteil zu nutzen und sich massenhaft auszubreiten, bleibt das Antibiotikum wirkungslos. Die gleiche Selektion findet übrigens auch statt, wenn ein Patient das Medikament zu früh absetzt. Der resistentere Teil der Erreger kann sich dann hemmungslos vermehren. Zu den Bakterien, die es auf diese Weise geschafft haben, Resistenzen gegen viele verschiedene Antibiotika zu entwickeln, gehören die Eitererreger Staphylococcus aureus und Pseudomonas oder die in roher Milch vorkommenden EHEC-Bakterien , die zu schweren Infektionen des Darms oder akutem Nierenversagen führen können. Eines der dringendsten Ziele der medizinischen Forschung ist deshalb die Entwicklung neuer Antibiotika, die auch die Vermehrungsmaschinerie dieser Keime lahm legen können.